Recentemente, GenFleet TherapeuticsÈ stato annunciato che l'Ufficio per l'Amministrazione Farmaceutica (ISAF) della Regione Amministrativa Speciale di Macao, in Cina, ha approvato Dupert® (fulzerasib, GFH925/IBI351) per il trattamento di pazienti affetti da carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) in stadio avanzato, portatori della mutazione KRAS G12C, che hanno ricevuto almeno una terapia sistemica.
Fulzerasib è stato il primo inibitore di KRAS G12C sviluppato in Cina ad ottenere l'approvazione della domanda di autorizzazione all'immissione in commercio (NDA) con procedura di revisione prioritaria nell'agosto 2024 da parte della NMPA.
Informazioni su Dupert® (fulzerasib, inibitore di KRAS G12C)
Scoperto da GenFleet Therapeutics, il fulzerasib (GFH925/IBI351) è un nuovo inibitore di KRAS G12C, potente e attivo per via orale, progettato per colpire efficacemente lo scambio GTP/GDP, una fase essenziale nell'attivazione della via di segnalazione, modificando in modo covalente e irreversibile il residuo di cisteina della proteina KRAS G12C. Studi preclinici sulla selettività della cisteina hanno dimostrato l'elevata selettività di GFH925 verso G12C. Di conseguenza, GFH925 inibisce efficacemente la via di segnalazione a valle, inducendo l'apoptosi delle cellule tumorali e l'arresto del ciclo cellulare.
Fulzerasib ha inoltre ottenuto la raccomandazione di Classe 1 per il trattamento del carcinoma polmonare non a piccole cellule (NSCLC) con mutazione KRAS G12C nelle linee guida CSCO del 2025, offrendo ai pazienti una nuova opzione di terapia mirata con efficacia duratura e buona tollerabilità.
Secondo i dati di fase II dello studio registrativo condotto su pazienti affetti da NSCLC con mutazione KRAS G12C, la monoterapia con fulzerasib ha raggiunto un tasso di risposta obiettiva (ORR) del 49,1% e una sopravvivenza libera da progressione (PFS) mediana di 9,7 mesi; il tasso di sopravvivenza globale (OS) a 12 mesi è stato del 54,4% e il tasso di risposta (DoR) a 12 mesi del 53,7%. La monoterapia ha inoltre ottenuto due designazioni di "terapia innovativa" (Breakthrough Therapy Designation) per il trattamento di pazienti con NSCLC avanzato con mutazione KRAS G12C e con tumore del colon-retto.
Guidato da GenFleet in collaborazione con i migliori esperti europei in oncologia polmonare, lo studio KROCUS su fulzerasib in combinazione con cetuximab ha dimostrato un'efficacia notevole in tutti i pazienti con NSCLC in prima linea e una risposta tumorale particolarmente eccezionale nei pazienti con metastasi cerebrali. Inoltre, il regime terapeutico ha dimostrato una migliore sicurezza e tollerabilità rispetto alla monoterapia con fulzerasib nel trattamento del NSCLC in seconda linea e successive. In quanto combinazione pionieristica di un inibitore di KRAS G12C (fulzerasib) e di un anticorpo anti-EGFR (cetuximab) nel trattamento del tumore al polmone in prima linea, questo approccio innovativo ha il potenziale per diventare lo standard di cura di nuova generazione per il trattamento del NSCLC in prima linea.
Secondo i dati presentati in un abstract dell'ultima ora alla mini presentazione orale del congresso annuale dell'European Lung Cancer Conference (ELCC) del 2025, 45 dei partecipanti allo studio hanno ricevuto almeno una valutazione del tumore post-trattamento entro il 14 gennaio 2025: il tasso di risposta obiettiva (ORR) ha raggiunto l'80%; il tasso di controllo della malattia (DCR) ha raggiunto il 100%; la sopravvivenza libera da progressione mediana (mPFS) è stata di 12,5 mesi.
Attualmente, in Cina sono ancora in corso numerose sperimentazioni cliniche su nuove tecnologie antitumorali alla ricerca di pazienti. Per consulenze su nuovi farmaci e tecnologie, è possibile contattare il Dipartimento Internazionale dell'Ospedale Oncologico della Regione Sud di Pechino.
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Data di pubblicazione: 15 luglio 2025